表面活性剂

表面活性剂定义 “表面活性剂”一词的英文surfactant是由surface active agent(表面+活性+剂)组成的合成词。液体的表面层中存在一种使液面尽可能收缩成小的宏观张力,即表面张力。降低表面张力是表面活性剂基...

表面活性剂定义

“表面活性剂”一词的英文surfactant是由surface active agent(表面+活性+剂)组成的合成词。液体的表面层中存在一种使液面尽可能收缩成小的宏观张力,即表面张力。降低表面张力是表面活性剂基本的作用。如下图所示,加入表面活性剂后,表面活性剂通过在液体表面形成一层薄膜,改变液体表面的分子排列方式,从而降低表面张力。由于表面活性剂有降低表面张力的作用,使其具有很多用途,比如乳化作用、润湿作用、增溶作用、分散作用和泡沫作用。表面活性剂广泛应用于化妆品,化工,医药,食品等行业。在临床前制剂开发中,表面活性剂可以提高药物溶解度,形成胶束或者反胶束,同时也是脂质制剂的重要组成部分。表面活性剂除了能够提高难溶性药物溶解度外,还可以作为p-gp抑制剂,抑制p-gp外排,从而提高口服生物利用度。

从化学结构看,表面活性剂是同时包含亲水区域(hydrophilic region)和疏水区域(hydrophobic region)的两亲分子,通常是头部亲水而尾部疏水(也就是亲脂)。下图所示的是Tween 80和Span 80的化学结构式。从结构式可以看出,它们的分子都可以分为两个部分,亲水区域和疏水区域。其中亲水区域含有大量的羟基,而疏水区域则是长链的脂肪烃。

表面活性剂分类

表面活性剂根据其化学结构可以分为四种主要类型:(1)阴离子表面活性剂(Anionic Surfactants);(2)阳离子表面活性剂(Cationic Surfactants);(3)非离子型表面活性剂(Nonionic Surfactants);(4)两性表面活性剂(Amphoteric (Zwitterionic) Surfactants)。不同类型的表面活性剂具有不同的性质,选择时应加以考虑。临床前制剂中常用的表面活性剂有吐温20(polysorbate 20),吐温80(polysorbate 80),聚氧乙烯蓖麻油EL (polyoxyl 35 hydrogenated castor oil,Cremophor EL),聚氧乙烯40氢化蓖麻油(polyoxyl 40 hydrogenated castor oil,Cremophor RH 40)等等。非离子型表面活性剂相比于离子型表面活性剂具有更高的安全性,因此,临床前制剂中更多使用的是非离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂的用量可以到5%甚至更高,而离子型表面活性剂的用量则相对较低,一般低于1%。

Ind. Eng. Chem. Res. 2022, 61, 1, 21–64. Publication Date:January 3, 2022

比较常用的阴离子表面活性剂有十二烷基硫酸钠(Sodium dodecyl sulfate (SDS) or sodium lauryl sulfate (SLS))。

比较常用的阳离子表面活性剂有十六烷基三甲基溴化铵(cetyltrimethylammonium bromide (CTAB))等等。

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